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水飞蓟素(silymarin)是从水飞蓟种子中提取的一种新的类黄酮,为淡黄色粉末状物质,主要成分有:水飞蓟素(silybin)、异水飞蓟素(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)等。而水飞蓟的含量很高,其活性也很强。其具有保肝降脂、抗氧化、防治糖尿病、保护心肌、抗血小板聚集、抗肿瘤等多种生理功能。应用于急慢性肝炎,肝硬化,肝损伤的治疗。

“来源”与“植物形态”
水飞蓟素为菊科水飞蓟属,1-2年生草本,株高约100-150 cm。茎秆挺直,分枝。根块,多须叶长30-50 cm,互生,无柄,呈莲座状,叶缘锯齿有硬刺,叶面有白斑,叶背有白色绒毛,可作观赏头状花序,直径4-6 cm,苞片数约30片,多淡紫色,顶生或腋生,质硬有长刺。花丝管状,紫红或白色,两性,花药和生瘦果种子为长椭圆形,两面平坦,顶端突出,长7 mm,宽3-4 mm,成熟后呈深棕色或黑色,表面有纵纹,每个花序含有种子40-60粒;根发达,主根40-80 cm;花期6-7月,果实7-9月。水飞蓟适应性强,耐寒,耐高温,对土壤环境要求不高,可在沙质土壤、盐碱土壤、荒滩、路旁、地头种植。
[药理作用]
1.水飞蓟素具有保肝作用,可防止四丙酸乙酯、半乳糖胺、醇类和其他肝毒素所致的肝损伤。水飞蓟素的保肝作用机理主要有以下几个方面:
(1)对肝细胞膜的保护作用水飞蓟素可维持细胞膜的流动性,通过抗脂质过氧化反应保护肝细胞膜,还可阻断真菌毒素鬼笔毒环肽(phalloidine)和α-鹅膏革碱(α- amanitine)等与肝细胞膜特异受体的结合,抑制其对肝细胞膜的攻击和跨膜运输,中断其肝肠循环,增强肝细胞膜对多种损伤因子的抵抗力。
(2)促进肝细胞修复和再生水飞蓟素进入肝细胞后,可与受体结合并活化,活化的受体可增强肝细胞核内 RNA聚合酶Ⅰ的活性,使核糖体 RNA转录增强,胞浆内核糖体增多,促进酶和结构蛋白等合成,并间接促进细胞 DNA合成,有利于肝细胞修复和再生。这一作用可以在受损肝细胞和残余肝细胞中发现,但在正常肝细胞和多种恶性肿瘤细胞中却没有发现。
(3)抗肝纤维化作用肝纤维化是指肝内弥散性细胞外基质,尤其是胶原的转移沉积。近年来研究发现,肝星状细胞(HSC)的活化是肝纤维化发生的关键。高密度脂蛋白的活化是一个非常复杂的过程,它是多种细胞、氧化应激、细胞因子和生长因子共同作用的结果。水飞蓟素通过抗氧化、直接抑制 HSC的活化、抗纤维化作用,已被国内外研究证实。
2.降血脂作用水飞蓟油含有大量亚油酸、亚麻酸,属多不饱和脂肪酸,可促进肠内胆固醇氧化,可降低血脂,预防动脉粥样硬化,可显著降低胆固醇和甘油三酯,还可降低血浆胆固醇,对外源性高脂血症有治疗作用。
3.水飞蓟素具有抗氧化、延缓衰老的作用,它通过消除氧自由基、抑制脂质过氧化和抑制5-脂氧酶的活性,使受损脑组织中的丙二醛和白三烯的含量下降,超氧化歧化酶(SOD)含量上升。
4.预防糖尿病作用 SM抑制和 AGE在肝匀浆中的生成,即增加脂质过氧化物的清除,并防止 AGE的形成,因此 SM可用于预防糖尿病并发症。5.保护心肌能减轻缺氧、缺糖心肌细胞的损伤,加重缺氧、缺糖心肌细胞的损伤有***效果。