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从方便生产及减小填充物所占容积两方面来看,低熔点的药物适宜制成软胶囊。在室温下呈液体或半固体状的低熔点药物,若制成固体剂型,需经固体吸附剂处理,仅吸附剂一项,就使填充的容积加大,如将此类药物制成软胶囊剂,则药物不论以原形或用适当基质溶解或制成混悬剂,均能使成品达到小型化的目的,且贮存中药物亦不会析出。制备软胶囊剂除少数液体药物(如鱼肝油等)外,药物均需用适宜的液体辅料溶解或混合,常用的辅料有植物油、芳香烃酯类、有机酸、甘油、异丙醇以及表面活性剂等。 将药物用适当的油脂或非油性辅料溶解或制成混悬剂,可提高有效成分的生物利用度,同时也增加药物稳定性。例如用***溶解药物制成硝苯啶胶丸(软胶囊剂)或用中级脂肪酸甘油酯溶解药物,均可提高药物的疗效。
用5%~10%的甘油或丙二醇可使***对胶壳的吸水作用得到改善。油类能增加甾体药物的溶解度;低粘度的稀释剂可增加胶囊内容物的流动性。例如,选择稀释剂是制备硝苯啶软胶囊剂的关键,以***(PEG)400为辅料,按下述***压制获得的胶丸质量较好。***(每丸用量):硝苯啶5mg、PEG400 220mg。
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