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难溶于水的药物用油分散溶解,加入表面活性剂或其他吸收促进剂后制成软胶囊,其中的药物是以分子状态分散于油中,在体内油相因表面活性剂的作用,自发形成乳剂,经淋巴进入血液,不受首过效应的影响,因而产生较高的生物利用度。中国有疏水性抗疟药物芴甲醇加入吐温-80、油酸后制成的胶囊,其疗效较未加吐温者提高3~6.8倍。但吐温-80等含聚氧乙烯的表面活性剂,有溶解红细胞膜产生溶血作用的缺点,故开发使用了更***聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂,制成软胶囊剂以达到***的目的,例如***硬脂酸酯加入聚甘油酯后其生物利用度较普通***制剂高出1~2倍。同样维生素E、***、***等的生物利用度也较普通制剂高若干倍。
软胶囊中填充固体药物的混悬液是比较常见的,其中的药物粉末至少过80目筛。混悬液的分散介质常用植物油或PEG400,还应加入助悬剂,对于油性基质加入的助悬剂为10%~30%油蜡混合物,其组成是:氢化大豆油1份,黄蜡1份,熔点为33~38℃的短链植物油4份;对于非油性基质,常采用1%~15%PEG6000。在填充过程中需要不断地搅拌,使充填精确度提高,含量均匀度亦可保持在1%~2%以内。
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